Forscher entwickeln Opioid-Analgetikum mit wenigen Nebenwirkungen

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Ärzte Zeitung, 19.08.2016

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Forscher entwickeln Opioid-Analgetikum mit wenigen Nebenwirkungen

ERLANGEN. Forscher haben ein neues Opioid-Schmerzmittel entwickelt. Das Analgetikum scheint kaum schwerwiegende Nebenwirkungen zu verursachen, teilt die Friedrich-Alexander-Uni Erlangen-Nürnberg (FAU) mit. Der Wirkstoff wurde erfolgreich in Modellversuchen getestet (Nature 2016; online 17. August).

Die Entwicklung des neuen Schmerzmittels ist einem Team der FAU, der Stanford University, der University of California, San Francisco (UCSF) und der University of North Carolina (UNC) gelungen.

Im Modellversuch konnten die Forscher nachweisen, dass ihr neuer Wirkstoff PZM21, der keine chemische Ähnlichkeit mit den bisherigen Opiaten besitzt, genauso effektiv wie Morphin Schmerzen lindert. Atemdepression und Abhängigkeit konnten nicht nachgewiesen werden, heißt es in der Mitteilung.

Mit Hilfe des sogenannten Docking-Verfahrens berechnete das Team der UCSF zunächst an einem Hochleistungsrechner, welche von mehr als drei Millionen potenziellen Wirkstoffen am geeignetsten erscheinen, mit dem μ-Opioidrezeptor zu interagieren.

Dies führte zu 23 Molekülen, die die Arbeitsgruppe an der UNC experimentell auf ihre Rezeptorbindung hin untersuchte, um einen vielversprechenden Treffer herauszufiltern. Weitere Experimente des FAU-Teams führten zu PZM21, einem funktionell selektiven Wirkstoff.

Er sei in der Lage G-Proteine zu aktivieren, nicht jedoch das Signalmolekül β-Arrestin, das für die Opioid-typischen Nebenwirkungen verantwortlich ist, so die FAU. (eb)

Quelle: ärztezeitung.de

Neue Therapieoption auf dem Prüfstand

Neue Therapieoption auf dem Prüfstand

s1
Weniger los in S1: Bei CRPS-Patienten geht die Schmerzreduktion nach einer Kombi-Therapie von Opioid und dem Wirkstoff Memantin einher mit einer geringeren Aktivität in einer S1 genannten Hirnregion. Diese spielt bei der Schmerzverarbeitung von CRPS-Patienten eine Rolle.

Eine Therapie, bei der ein Opiod mit dem Wirkstoff Memantin kombiniert wird, scheint die Schmerzen bei dem kurz CRPS genannten »Komplexen regionalen Schmerzsyndrom« besser lindern zu können als eine reine Opiodbehandlung. Das berichtet ein Team von Psychologen und Ärzten von den Universitäten Tübingen, Mannheim und Greifswald im internationalen Fachblatt PAIN.
Die Wissenschaftler hatten Patienten mit einem CRPS an der Hand in zwei Gruppen eingeteilt. Eine Gruppe erhielt ein Opioid zusammen mit Memantin, einem Arzneimittel, das zur Behandlung der Alzheimerkrankheit zugelassen ist, das aber auch die Ausbildung des Schmerzgedächtnisses hemmen soll. Die andere Gruppe wurden ebenfalls mit Opioiden behandelt, erhielt aber an Stelle von Memantin ein Scheinmedikament (Placebo). Bei jenen Patienten, die die Kombinationstherapie bekamen, sank die Schmerzstärke – gemessen mit einer 0 (=kein Schmerz) bis 10 (=stärkste Schmerzen) reichenden Skala – im Schnitt von 5 auf 1 in Ruhe und von 8 auf 2 bei Bewegung der betroffenen Hand. Bei einer reinen Opioidbehandlung verminderte sich die Schmerzstärke in Ruhe hingegen von nur 6 auf 4 und blieb bei Bewegungen unverändert. Die Forscher untersuchten bei den Patienten mittels funktioneller Kernspintomographie auch die Reaktion des Gehirns auf die Behandlung. Resultat: Die verminderte Schmerzstärke nach der Kombi-Therapie ging einher mit einer reduzierten Aktivität in einer Hirnregion, die bei der Schmerzverarbeitung von CRPS-Patienten eine Rolle spielt. CRPS, früher auch »Morbus Sudeck« genannt, kann ach Verletzungen an Gliedmaßen auftreten, Symptome: Durchblutungsstörungen, Ödeme, Hautveränderungen, Schmerzen und Funktionseinschränkungen.

Quelle: NOVA – dem Magazin Deutsche Schmerzliga